發(fā)布時(shí)間：2018-12-07
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超細(xì)微粉碎技術(shù)用于中藥粉劑加工初探
成都中醫(yī)藥大學(xué)附屬醫(yī)院（610072）彭念國(guó)
關(guān)鍵詞：超細(xì)微粉碎技術(shù) 中藥劑型改革
超微粉化是醫(yī)用藥品提高藥效的基礎(chǔ)。西藥微粉化可提高藥效，降低用藥量，早已得到證明，并廣泛用不動(dòng)聲色西藥制藥中。中藥也不例外，絕大多數(shù)中藥是天然的動(dòng)、植物，藥效成分通常分布于細(xì)胞內(nèi)與細(xì)胞間質(zhì)且以細(xì)胞內(nèi)為主，超細(xì)粉碎后，細(xì)胞壁被破碎，細(xì)胞內(nèi)有效成分得以充分暴露出來，這樣的藥物進(jìn)入體內(nèi)后，有效成分的釋放速度及釋放量會(huì)大幅度提高，用藥量隨之大幅度減少，而療效卻不會(huì)降低，反能提高。在傳統(tǒng)中藥炮制中，對(duì)一些珍貴藥材或不適宜用煎煮方法的藥材，也采用研細(xì)磨粉沖服的方法，以達(dá)到減少用量，提高療效的目的。
據(jù)有關(guān)研究報(bào)告顯示，采用常規(guī)方式粉碎的中藥末，其單個(gè)粒子常由數(shù)個(gè)或數(shù)十個(gè)細(xì)胞所組成，細(xì)胞的破壁率極低。因藥物粒子內(nèi)部的朋效分將穿過幾個(gè)或數(shù)十個(gè)細(xì)胞壁及細(xì)胞膜方可釋放出來，釋出速度很慢，又因藥物在體內(nèi)停留的時(shí)間有限，在低速釋放的情況下釋出率也不會(huì)高；藥物粒子粗，吸附在腸壁上的可能性也會(huì)減少，其中一部分藥物粒子的成分在未完全釋放出來之前就被排出體外，使藥物的利用度進(jìn)一步降低。
若將植物藥材經(jīng)過細(xì)胞級(jí)微粉碎后，其有效成分被人體吸收則較為簡(jiǎn)單。藥物進(jìn)入胃中，可溶性成分在胃液作用下即溶解，進(jìn)入小腸后溶解的成分開始被吸收。由于藥物為超細(xì)粒子，其不溶性成分也極易附著在腸壁上，藥物成分會(huì)快速通過腸壁吸收，進(jìn)入血液，而且這些超微粒子因附著力強(qiáng)，排出體外所需時(shí)間較長(zhǎng)，提高了藥物的吸收率。此外藥物成分從細(xì)胞內(nèi)向細(xì)胞外遷移的過程所需時(shí)間縮短，不但吸收速度會(huì)明顯加快，而且吸收量也會(huì)大增加。
對(duì)于礦物類藥材，相當(dāng)一部分為水溶性物質(zhì)，其細(xì)度越高利用度亦越高。這與一些難溶性化學(xué)藥物的處理思路相同。通過提高藥物細(xì)度增大其比率表面積，則可改善體內(nèi)吸收量及速度。
中藥的細(xì)胞級(jí)微粉碎后其混合均質(zhì)也會(huì)提高。藥材粉碎混合均勻度（也稱為均質(zhì)化）應(yīng)以細(xì)度為基礎(chǔ)，粒度越細(xì)，其均勻度越高。但由于靜電及吸附作用，一般物料越細(xì)，其均質(zhì)化越為困難。這是由于中藥一般含率均為6%以上，且有的又含有一定油性及揮發(fā)性成分，屬兩種極性物質(zhì)的混合。在進(jìn)行細(xì)胞級(jí)微粉碎的過程中，通過高強(qiáng)度剪切力使其均勻混合，可過到液相混合及乳化的效果。實(shí)際上在混合粉碎過程中，由于細(xì)胞內(nèi)水分的影響，物料的表面會(huì)呈半濕潤(rùn)狀態(tài)，其粒子與粒子之間結(jié)合較為牢固，具有相當(dāng)?shù)姆€(wěn)定性。其油性及揮發(fā)性成分在混合粉碎的同時(shí)吸附在一些固體及半液態(tài)成分的表面，通過藥材中某些具有表面活性的物質(zhì)使其易于同親水性成分相親和，達(dá)到均質(zhì)的目的。若將其放入水中攪拌，也不會(huì)產(chǎn)生油性與水性成分之間的偏析。由于細(xì)胞級(jí)微粉碎，會(huì)將藥材中的油細(xì)胞打破的同時(shí)進(jìn)行均質(zhì)，使得含有揮發(fā)性成分的復(fù)方中藥由于條件的不同而產(chǎn)生揮發(fā)性降低或提高的現(xiàn)象。經(jīng)過均質(zhì)復(fù)方中藥，其油性及揮發(fā)性成分可以在進(jìn)入胃中很快分散均勻，因藥物均質(zhì)的作用在小腸中會(huì)均勻的同其他水溶性成分同步吸收。這與用常規(guī)粉碎方式粉碎的未破壁藥材的吸收速度大相徑庭。
另?yè)?jù)有關(guān)資料介紹，中藥的超微粉碎，只要求達(dá)到動(dòng)、植物藥材細(xì)胞破壁級(jí)微粉碎，礦物藥能達(dá)到＜5μm即可。目前能進(jìn)行此項(xiàng)工作的設(shè)備有振動(dòng)磨、球磨機(jī)及行星磨三種國(guó)際公認(rèn)的超微粉碎設(shè)備可選用。由于球磨機(jī)生產(chǎn)效率低，粉碎時(shí)間長(zhǎng)，一般不采用。行星磨雖然生產(chǎn)效率高，但單機(jī)容量太小，且使用不便，所以也不采用。近年來德國(guó)、日本對(duì)動(dòng)植物的超微粉碎均選用振動(dòng)磨。但振動(dòng)磨有一、二、三代之分，只有第三代振動(dòng)磨才是高效超微粉碎較理想的設(shè)備。它用于孢子結(jié)構(gòu)的植物（粒徑僅10μm）如靈芝孢子粉的破壁可在很短時(shí)間完成，其破壁率達(dá)99%，對(duì)于任何中藥均可進(jìn)行超微粉碎。
附表 中藥復(fù)方及部分單味中藥超細(xì)粉碎效果表
藥劑功用
類型 副反應(yīng)
辛涼解表劑 8~10 3 60~70 相當(dāng) 無
清熱利濕劑 8~10 3 60~70 相當(dāng) 無
辛溫解表劑 6~8 3 70~80 提高 無
溫經(jīng)散寒劑 6~8 3 70~80 相當(dāng) 無
溫中散寒劑 6~8 3 70~80 提高 無
祛風(fēng)除濕劑 6~8 3 70~80 相當(dāng) 無
調(diào)和脾胃劑 6~8 3 70~80 提高 無
補(bǔ)益肝腎劑 6~8 3 70~90 提高 無
舒肝理氣劑 5~6 3 70~90 相當(dāng) 無
芳香開竅劑 1~2 3 70~80 提高 無
靈芝微粉劑 2~4 2 50~60 提高 無
天麻微粉劑 2~4 3 40~50 提高 無
在上述有關(guān)研究的基礎(chǔ)上，我們從2000年8月至2001年5月選用第三代超微粉碎振動(dòng)磨設(shè)備，對(duì)臨床中藥配方及部分單味中藥，經(jīng)過傳統(tǒng)炮制后，加工成超微粉，不添任何賦劑，不作任何提取，溫開水沖調(diào)即成湯劑中藥，經(jīng)數(shù)百例病員的臨床試用，取得理想效果。達(dá)到了減少藥材用量60%~70%，節(jié)約藥材，提高療效，免去煎煮麻煩，服用、攜帶都方便的目的，深受病員歡迎。
經(jīng)過對(duì)不同類型的中藥復(fù)方和部分單味中藥的超細(xì)粉碎后，其用量、療效、副反應(yīng)的情況如前表。
從以上各類藥劑試用的情況表明：中藥超微粉劑，無論從藥材用量，服用劑量都可大大減少，而療效卻與湯劑相當(dāng)或有提高，未發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng)。凡是服用過該劑型的病員，都不愿意再服煎劑，尤其適合需長(zhǎng)期服藥的慢性病人，值得進(jìn)一步研究推廣。
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